Dajanje ionskega in kovalentnega zdravila | 2020

Vsebina:

Anonim

Problem kristalnih polimorfov lahko rešimo s tekočimi snovmi ali raztopinami, saj je njihova medicinska uporaba bolj predvidljiva in zanesljiva. Tako mnogi raziskovalci raziskujejo možnosti solubilizacije obstoječih učinkovin. Predhodno je bilo ugotovljeno, da lahko transformacija slabo topne snovi v sol bistveno poveča topnost.

Skupina znanstvenikov pod vodstvom profesorja Ananikov je dokazala, da so jonske tekočine odlični kandidati za povezovanje organskih molekul v strukture soli. Trenutno obstajajo tri tehnike za uvedbo aktivnih farmacevtskih sestavin v ionske tekočine: i) kot anion ali kation (ionska vez); ii) preko kovalentne vezi (kovalentna vez); in iii) z uporabo obeh ionskih in kovalentnih vezav.

Predlagana platforma za razvoj zdravil ima naslednje dragocene prednosti:

    1. Prilagodljiva hidrofobnost / lipofilnost za prilagoditev sposobnosti prodiranja skozi celične membrane in druge biološke ovire.

    2. Ionsko jedro, kar pomeni sposobnost moduliranja jakosti ionske vezave. Ionske tekočine so zelo nastavljive in jih je mogoče zlahka optimizirati za povezavo z različnimi farmacevtskimi sestavinami.

    3. Spremenljiv linker za uravnavanje razdalje med ionskim jedrom in aktivno farmacevtsko sestavino. Ta povezovalec lahko vsebuje specifično mesto encimskega cepitve za ciljno sproščanje aktivne farmacevtske sestavine v mestu delovanja.

Raziskovalci so uporabili salicilno kislino (dobro znano protivnetno spojino) kot modelno zdravilo in vključili molekulo salicilne kisline v ionske tekočine. Znanstveniki so proučevali topnost in biološko aktivnost ionskih tekočin, ki vsebujejo salicilno kislino, v smeri človeških fibroblastov in celic kolorektalnega adenokarcinoma. Salicilna kislina je dejansko ohranila svojo aktivnost v ionski tekoči obliki.Hkrati je pokazala bistveno višjo topnost v vodi v kompleksu z ionsko tekočino v primerjavi s čisto salicilno kislino.

Študija izpostavlja pomemben napredek koncepta API-IL v razvoju zdravil in farmacevtike (API-aktivna farmacevtska sestavina; IL-ionska tekočina). Upoštevati je treba variabilnost in sposobnost dostopa do različnih molekularnih kombinacij. Naslednja, zelo obetavna uporaba je proizvodnja zdravil z dvojnim delovanjem, ki vsebujejo dve različni učinkovini z ionsko in kovalentno vezavo. Ta pristop lahko omogoči kompleksno zdravljenje, ki je usmerjeno na različne možne vzroke za patologijo.